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Description: GS443902 (GS-441524 triphosphate), the triphosphate metabolite (active) of Remdesivir (GS-5734; Veklury) which is an FDA approved drug for treating COVID-19, is a novel highly potent viral RNA-dependent RNA-polymerases (RdRp) inhibitor with IC50s of 1.1 uM, 5 uM for RSV RdRp and HCV RdRp, respectively. It is the active triphosphate metabolite of Remdesivir.
References:
1. SiegelD, et al. Discovery and Synthesis of a Phosphoramidate Prodrug of aPyrrolo2, 1-ftriazin-4-amino Adenine C-Nucleoside (GS-5734) for theTreatment of Ebola and Emerging Viruses. Med Chem. 2017 Mar9; 60(5):1648-1661.
2. ChoA, et al. Synthesis and antiviral activity of a series of1'-substituted 4-aza-7, 9-dideazaadenosine C-nucleosides. Bioorg Med ChemLett. 2012 Apr 15; 22(8):2705-7.
3. WarrenTK, et al. Therapeutic efficacy of the small molecule GS-5734 againstEbola virus in rhesus monkeys. Nature. 2016 Mar 17; 531(7594):381-5.
Related CAS#: 1809249-37-3 (Remdesivir); 1191237-69-0 (GS-441524, an active metabolite of Remdesivir)
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