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Description: LY3200882 is a next generation, ATP competitive, potent, highly selective small molecule inhibitor of TGF-beta receptor type 1 (TGFbetaRI). It inhibits the serine-threonine kinase domain of TGFbetaRI. LY3200882 inhibits various pro-tumorigenic activities. LY3200882 potently inhibits TGFbeta mediated SMAD phosphorylation in vitro in tumor and immune cells and in vivo in subcutaneous tumors in a dose dependent fashion. In preclinical tumor models, LY3200882 showed potent anti-tumor activity in the orthotopic 4T1-LP model of triple negative breast cancer and this activity correlated with enhanced tumor infiltrating lymphocytes in the tumor microenvironment.
References: AACR; Cancer Res 2017; 77(13 Suppl):Abstract nr 955.
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