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Description: E7820 is a novel and potent angiogenesis inhibitor that decreases integrin-alpha2 expression and is currently undergoing clinical trials. It is a small molecule and aromatic sulfonamide derivative with potential antiangiogenic and antitumor activities. E7820 inhibits angiogenesis by suppressing integrin alpha 2, a cell adhesion molecule expressed on endothelial cells. Inhibition of integrin alpha 2 leads to an inhibition of cell-cell interactions, endothelial cell-matrix interactions, vascular endothelial cell proliferation and angiogenesis. The combination of E7820 with erlotinib is an alternative strategy to overcome erlotinib resistance in NSCLC by enhancement of the anti-angiogenic activity of E7820.
References: Cancer Sci. 2014 Aug; 105(8):1023-31.
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