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Description: GSK3004774 is a novel, potent, nonabsorbable agonist of CaSR, with an pEC50 of 7.3, 6.6 and 6.5 for human, mouse and rat CaSR, respectively. GSK3004774 shows an EC50 of 50 nM for human CaSR. Modulation of gastrointestinal nutrient sensing pathways provides a promising a new approach for the treatment of metabolic diseases including diabetes and obesity. The calcium-sensing receptor has been identified as a key receptor involved in mineral and amino acid nutrient sensing and thus is an attractive target for modulation in the intestine.
References: Bioorg Med Chem Lett. 2017 Oct 15; 27(20):4673-4677.
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