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Description: GSK 525768A is the inactive enantiomer of GSK525762A, and has no activity towards BET. Lysine acetylation is a key mechanism that regulates chromatin structure; aberrant acetylation levels have been linked to the development of several diseases. Acetyl-lysine modifications create docking sites for bromodomains, which are small interaction modules found on diverse proteins, some of which have a key role in the acetylation-dependent assembly of transcriptional regulator complexes.
References: Nat Rev Drug Discov. 2014 May; 13(5):337-56; Nature. 2010 Dec 23; 468(7327):1119-23.
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