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Description: Brilanestrant (formerly known as GDC-0810, ARN-810 and/or RG6046) is a novel, potent and orally bioavailable Selective Estrogen Receptor Degrader (SERD) that demonstrates robust activity in models of tamoxifen-sensitive and tamoxifen-resistant breast cancer, and is currently in clinical trials in women with locally advanced or metastatic estrogen receptor-positive breast cancer.tamoxifen-resistant breast cancer xenografts. GDC-0810 induces a distinct ERalpha conformation versus tamoxifen and other ER therapeutics, and does not exhibit tamoxifen-like ER agonism in MCF7 cells.
References: Elife. 2016 Jul 13; 5. pii: e15828; J Med Chem. 2015 Jun 25; 58(12):4888-904.
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