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Description: H3B-6545 is a novel, potent, orally bioavailable and selective small molecule modulator of wild-type and mutant Estrogen Receptor (ERalpha). Preclinical data indicates H3B-6545 inhibits the growth of cell line and patient-derived xenograft models of wild-type and mutant ERalpha with improved activity over standard-of-care therapies.
References:
1. PeterG. Smith, et al. Abstract DDT01-04: Discovery and development ofH3B-6545: A novel, oral, selective estrogen receptor covalent antagonist(SERCA) for the treatment of breast cancer.AACR Annual Meeting 2017; April 1-5.
2. Manav Korpal, et al. Development of a First-in-Class Oral Selective ER Covalent Antagonist (SERCA) for the Treatment of ERalphaWT and ERalphaMUT Breast Cancer.
3. Nonclinical pharmacokinetics and in vitro metabolism of H3B-6545, a novelselective ERalpha covalent antagonist (SERCA). Cancer Chemother Pharmacol. 2018 Nov1. doi: 10.1007/s00280-018-3716-3.
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