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Description: Palosuran (ACT-058362) is a potent and orally bioavailable Urotensin-II receptor antagonist (IC50=3.6 nM)with potential use in pulmonary arterial hypertension.
References:
1. Pharmacology of the urotensin-II receptor antagonist palosuran (ACT-058362; 1-2-(4-benzyl-4-hydroxy-piperidin-1-yl)-ethyl-3-(2-methyl-quinolin-4-yl)-urea sulfate salt): first demonstration of a pathophysiological role of the urotensin System. J Pharmacol Exp Ther. 2004 Oct; 311(1):204-12.
2. The urotensin-II receptor antagonist palosuran improves pancreatic and renal function in diabetic rats. J Pharmacol Exp Ther. 2006 Mar; 316(3):1115-21.
3. Palosuran treatment effective as bosentan in the treatment model of pulmonary arterial hypertension. Inflammation. 2014 Aug; 37(4):1280-8.
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