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macitentan

ArtNr V1510-100mg
Hersteller InvivoChem LLC
CAS-Nr. 441798-33-0
Menge 100mg
Kategorie
Typ Biochemicals
Specific against other
ECLASS 10.1 32160490
ECLASS 11.0 32160490
UNSPSC 12000000
Lieferbar
Description
InvivoChem Cat #:V1510CAS #:441798-33-0Purity >=98%

Description: Macitentan (also known as ACT 064992; trade name Opsumit) is a potent, orally bioactive, non-peptide, dual ETA/ETB endothelin (ET) receptor antagonist approved for the treatment of pulmonary arterial hypertension (PAH). It has mean IC50 values of 0.5 +/- 0.2 nM (n= 17) to inhibit the binding of 125I-ET-1 to recombinant ETA receptors, and of 391+/-182 nM (n= 17) for ETB receptors in Chinese hamster ovary cells. In microsomal membranes of human-ETA and ETB-overexpressing Chinese hamster ovary cells, macitentan inhibited the binding between 125I-ET-1 and recombinant ETA receptors, with a mean IC50 value of 0.5 +/- 0.2 nM (n= 17).

Description:

References: J Pharmacol Exp Ther. 2008 Dec; 327(3):736-45; Life Sci. 2012 Oct 15; 91(13-14):658-68.

References:

Related CAS: 556797-16-1 (Macitentan n-butyl analogue); 1258428-05-5 Macitentan D4 (ACT-064992 D4)

Molecular Weight (MW)
588.27
Formula
C19H20Br2N6O4S
CAS No.
441798-33-0
Storage
-20C for 3 years in powder form
-80C for 2 years in solvent
Solubility (In vitro)
DMSO: 100 mg/mL (170.0 mM)
Water: < 1 mg/mL
Ethanol: < 1 mg/mL
Other info

Chemical Name: N-[5-(4-bromophenyl)-6-{2-[(5-bromopyrimidin-2-yl)oxy]ethoxy}pyrimidin-4-yl]-N'- propylsulfamide

InChi Key: JGCMEBMXRHSZKX-UHFFFAOYSA-N

InChi Code: InChI=1S/C19H20Br2N6O4S/c1-2-7-26-32(28, 29)27-17-16(13-3-5-14(20)6-4-13)18(25-12-24-17)30-8-9-31-19-22-10-15(21)11-23-19/h3-6, 10-12, 26H, 2, 7-9H2, 1H3, (H, 24, 25, 27)

SMILES Code: O=S(NCCC)(NC1=NC=NC(OCCOC2=NC=C(Br)C=N2)=C1C3=CC=C(Br)C=C3)=O

Synonyms
ACT 064992; ACT-064992; ACT064992; Macitentan; trade name: Opsumit.

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Menge: 100mg
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