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Alpelisib (BYL719) Europäischer Partner

ArtNr S2814-5
Hersteller Selleckchem
CAS-Nr. 1217486-61-7
Menge 5mg
Quantity options 10mg 100mg 1g 10 g 10mM/1mL 20 mg 200 mg 5mg 50 mg 5 g
Kategorie
Typ Inhibitors
Specific against other
Smiles CC1=C(SC(=N1)NC(=O)N2CCCC2C(=O)N)C3=CC(=NC=C3)C(C)(C)C(F)(F)F
ECLASS 10.1 32160490
ECLASS 11.0 32160490
UNSPSC 12000000
Alias 1217486-61-7'
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Lieferbar
Manufacturer - Targets
PI3K
Storage Conditions
2 years -80 in solvent
Molecular Weight
441, 47
Clinical Trials
BYL719 is currently in Phase II clinical trial in adult patients with selected advanced solid tumors.
In vitro
BYL719 inhibits the proliferation of breast cancer cell lines harboring PIK3CA mutations, correlating with inhibition of various downstream signaling components of the PI3K/Akt pathway. [1]
In vivo
BYL719(>270 mg/d) shows statistically significant dose-dependent anti-tumor efficacy in PIK3CA mutant xenograft models in rodents. BYL719 has a low clearance, a half-life of 8.5 h and its exposure increases dose proportionally between 30mg/d and 450mg/d, displaying a low inter-individual variability in Cmax and AUC in human. BYL719(270mg/d) shows first signs of clinical efficacy include 1 confirmed partial response in a patient with ER+ breast cancer, and significant PET responses (PMR) and/or tumor shrinkage are achieved in 8 out of 17 evaluated patients. [1]
Solubility (25C)
DMSO 88 mg/mL, Water <1 mg/mL, Ethanol 5 mg/mL
Information
Alpelisib (BYL719) is a potent and selective PI3Kα inhibitor with IC50 of 5 nM in a cell-free assay, and minimal effect on PI3Kβ/γ/δ. Phase 2.
Chemical Name
1, 2-Pyrrolidinedicarboxamide, N1-[4-methyl-5-[2-(2, 2, 2-trifluoro-1, 1-dimethylethyl)-4-pyridinyl]-2-thiazolyl]-, (2S)-

Hinweis: Die dargestellten Informationen und Dokumente (Bedienungsanleitung, Produktdatenblatt, Sicherheitsdatenblatt und Analysezertifikat) entsprechen unserem letzten Update und sollten lediglich der Orientierung dienen. Wir übernehmen keine Garantie für die Aktualität. Für spezifische Anforderungen bitten wir Sie, uns eine Anfrage zu stellen.

Alle Produkte sind nur für Forschungszwecke bestimmt. Nicht für den menschlichen, tierärztlichen oder therapeutischen Gebrauch.

Menge: 5mg
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