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TAK-683 (TFA) Europäischer Partner

ArtNr HY-P2161A-1ea
Hersteller MedChem Express
Menge 1 ea
Kategorie
Typ Molecules
Specific against other
Formula C66H84F3N17O15
Citations [1]Tanaka A, et al. Evaluation of pharmacokinetics/pharmacodynamics and efficacy of one-month depots of TAK-448 and TAK-683, investigational kisspeptin analogs, in male rats and an androgen-dependent prostate cancer model.Eur J Pharmacol. 2018 Mar 5;822:138-146.<br>[2]Asami T, et al.Design, synthesis, and biological evaluation of novel investigational nonapeptide KISS1R agonists with testosterone-suppressive activity.J Med Chem. 2013 Nov 14;56(21):8298-307.<br>[3]Nishizawa N, et al. Design and Synthesis of an Investigational Nonapeptide KISS1 Receptor (KISS1R) Agonist, Ac-d-Tyr-Hydroxyproline (Hyp)-Asn-Thr-Phe-azaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2 (TAK-448), with Highly Potent Testosterone-Suppressive Activity and Excellent Water Solubility. J Med Chem. 2016 Oct 13;59(19):8804-8811. Epub 2016 Sep 21.<br>[4]Matsui H, et al. Pharmacologic profiles of investigational kisspeptin/metastin analogues, TAK-448 and TAK-683, in adult male rats in comparison to the GnRH analogue leuprolide.Eur J Pharmacol. 2014 Jul 15;735:77-85.
Smiles O=C(N)[C@H](CC1=CNC2=C1C=CC=C2)NC([C@H](CCCNC(NC)=N)NC([C@H](CC(C)C)NC(NNC([C@H](CC3=CC=CC=C3)NC([C@H]([C@H](O)C)NC([C@H](CC(N)=O)NC([C@@H](CC4=CNC5=C4C=CC=C5)NC([C@@H](CC6=CC=C(O)C=C6)NC(C)=O)=O)=O)=O)=O)=O)=O)=O)=O.O=C(O)C(F)(F)F
ECLASS 10.1 32169090
ECLASS 11.0 32169090
UNSPSC 12000000
Lieferbar
Product Description
TAK-683 TFA is a potent full KISS1 receptor (KISS1R) agonist (IC50=170 pM) with improved metabolic stability. TAK-683 TFA is a nonapeptide metastin analog, exhibits agonistic activities to KISS1R with EC50 values of 0.96 nM and 1.6 nM for human and rat, respectively[1]. TAK-683 TFA depletes GnRH in the hypothalamus and reduces plasma FSH, LH, and testosterone levels in vivo, it has the potential for the study of hormone-dependent prostate cancer[1][2][3].
Shipping
Room temperature
Manufacturers Applications
Cancer-programmed cell death
MolecularWeight
1412.47
Clinical_Information
No Development Reported
Manufacturers Research_Area
Cancer
Solubility
10 mM in DMSO
Manufacturers Target
Kisspeptin Receptor
Pathway
GPCR/G Protein
Manufacturers Product type
Peptides

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