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Alrizomadlin Europäischer Partner

ArtNr HY-101518-50mg
Hersteller MedChem Express
CAS-Nr. 1818393-16-6
Menge 50 mg
Quantity options 100 mg 10mM/1mL 10 mg 1 mg 50 mg 5 mg
Kategorie
Typ Inhibitors
Specific against other
Purity 98.67
Formula C34H38Cl2FN3O4
Citations [1]Angelo Aguilar, et al. 4-((3′R,4′S,5′R)-6″-Chloro-4′-(3-chloro-2-fluorophenyl)-1′-ethyl-2″-oxodispiro[cyclohexane-1,2′-pyrrolidine-3′,3″-indoline]-5′-carboxamido)bicyclo[2.2.2]octane-1-carboxylic Acid (AA-115/APG-115): A Potent and Orally Active Murine Double Minute 2 (MDM2) Inhibitor in Clinical Development. J Med Chem. 2017 Apr 13; 60(7): 2819–2839.<br/>[2]A W Tolcher et al, A phase Ib/II study of APG-115 in combination with MK-3475 in patients with unresectable or metastatic melanomas or advanced solid tumors, Ann Oncol. 2019 Feb 1; 30(Supplement_1). pii: mdz027.<br/>[3]Hanjie Yi ea al, A novel small molecule inhibitor of MDM2-p53 (APG-115) enhances radiosensitivity of gastric adenocarcinoma, J Exp Clin Cancer Res. 2018 May 2;37(1):97.<br/>[4]Chen H, et al. Restoration of p53 using the novel MDM2-p53 antagonist APG115 suppresses dedifferentiated papillary thyroid cancer cells. Oncotarget. 2017 Jun 27;8(26):43008-43022.
Smiles O=C(N1)[C@]([C@@H](C(C=CC=C2Cl)=C2F)[C@@H]3C(NC45CCC(C(O)=O)(CC5)CC4)=O)(C(C1=C6)=CC=C6Cl)C7(CCCCC7)N3CC
ECLASS 10.1 32160490
ECLASS 11.0 32160490
UNSPSC 12000000
Alias APG-115; AA-115
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Lieferbar
Product Description
Alrizomadlin (APG-115) is an orally active MDM2 protein inhibitor binding to MDM2 protein with IC50 and Ki values of 3.8 nM and 1 nM, respectively[1]. Alrizomadlin blocks the interaction of MDM2 and p53 and induces cell-cycle arrest and apoptosis in a p53-dependent manner[2][3].
StorageTemperature
-20°C, 3 years; 4°C, 2 years (Powder)
Shipping
Room Temperature
Manufacturers Applications
Cancer-programmed cell death
MolecularWeight
642.59
Clinical Information
Phase 2
Manufacturers Research Area
Cancer
Solubility
DMSO : 100 mg/mL (ultrasonic)
Target
Apoptosis; E1/E2/E3 Enzyme; MDM-2/p53
Manufacturers Target
Apoptosis; E1/E2/E3 Enzyme; MDM-2/p53
Manufacturers Pathway
Apoptosis; Metabolic Enzyme/Protease
Manufacturers Product type
Reference compound

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Menge: 50 mg
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