GSK180736A

ArtNr	CS-6388-2mg
Hersteller	ChemScene
Menge	2mg
Kategorie	Reagents & Chemicals Molecules
Typ	Molecules
Specific against	other
ECLASS 10.1	32169090
ECLASS 11.0	32169090
UNSPSC	12000000
Similar products	817194-38-0
Lieferbar
CAS	817194-38-0
Purity	>98%
Formula	C19H16FN5O2
MWt	365.36
Solubility	DMSO : >= 30 mg/mL (82.11 mM)
Clinical Information	No Development Reported
Pathway	TGF-beta/Smad; Stem Cell/Wnt; Cell Cycle/DNA Damage
Target	ROCK; ROCK; ROCK
Biological Activity	GSK180736A is a G protein-coupled receptor kinase 2 (GRK2) inhibitor with an IC₅₀ of 0.77 uM. IC50 & Target: IC50: 0.77 uM (GRK2), 100 nM (ROCK1)^[1] In Vitro: GSK180736A is a compound structurally similar to paroxetine that is developed as a ROCK inhibitor, is shown to be an even more potent and selective inhibitor of GRK2 with an IC₅₀ of 0.77 uM and more than 100-fold selectivity over other GRKs. ROCK1 is a potential therapeutic target in the treatment of cardiovascular diseases such as hypertension. GSK180736A is a weak inhibitor of PKA with an IC₅₀ of 30 uM, but highly potent against ROCK1 (IC₅₀=100 nM)^[1].

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