ITD-1

ArtNr	CS-4939-50mg
Hersteller	ChemScene
Menge	50mg
Kategorie	Reagents & Chemicals Molecules
Typ	Molecules
Specific against	other
ECLASS 10.1	32169090
ECLASS 11.0	32169090
UNSPSC	12000000
Similar products	1099644-42-4
Lieferbar
CAS	1099644-42-4
Purity	>98%
Formula	C27H29NO3
MWt	415.52
Solubility	DMSO : 28 mg/mL (67.39 mM; Need ultrasonic and warming); H2O : < 0.1 mg/mL (insoluble)
Clinical Information	No Development Reported
Pathway	TGF-beta/Smad
Target	TGF-beta Receptor
Biological Activity	ITD-1 is the first selective TGFbeta receptor inhibitor with an IC₅₀ of 460 nM. IC50 & Target: IC50: 460 nM (TGFbeta receptor) In Vitro: ITD-1 potently blocks phosphorylation of the effector SMAD2/3 proteins induced by TGFbeta2, and only minimally in response to Activin A. HEK293T cells are transfected with a Smad4 response element driving luciferase (SBE4-Luc) to test whether ITD-1 blocks Activin A/Nodal and/or TGFbeta signaling, which utilize the same intracellular signaling cascade through Smad4. ITD-1 strongly inhibits TGFbeta2 signaling with similar efficacy (92% vs. 99% respectively), but with lower potency compared to SB-431542, an ACVR1B/TGFBR1 kinase inhibitor (IC₅₀= 850nM vs. 70nM respectively), and is a weak and partial inhibitor of Activin A signals. ITD-1 selectively enhances the differentiation of uncommitted mesoderm to cardiomyocytes, but not to vascular smooth muscle and endothelial cells. ITD-1 reveals an unexpected role for TGFbeta signaling in controlling cardiomyocyte differentiation from multipotent cardiovascular precursors.

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